Сафинамид

Сафинамид это международное наименование действующего вещества медикамента под торговым названием Xadago для лечения болезни Паркинсона. Химически является дериватом альфа-аминоамида.

Сафинамид
Химическое соединение
ИЮПАК	N2-{4-[(3-Флуорбензил)окси]бензилl}-L-аланинамид (IUPAC)
Брутто-формула	C17H19FN2O2
Молярная масса	302,34 г/моль
CAS	133865-89-1
PubChem	131682
DrugBank	06654
Медиафайлы на Викискладе

Принцип действия

Химически является дериватом альфа-аминоамида. Сафинамид является ингибитором моноаминоксидазы-Б и действует как дофаминовый и глютаматный модулятор. Он селективно и невозвратно блокирует моноаминооксидазу-Б, следствием чего является торможение обратного захвата дофамина и к повышению его внеклеточной концентрации в стриатуме. С другой стороны, вещество воздействует недофаминэргическим путём через блокировку натриевых и кальциевых каналов, стимулируя таким образом выброс глютамата. [1]

История разработки

Первоначально сафинамид был разработан итальянской фармакологической фирмой Фармиталия Карло Эрба. В 1993 Фармиталия была куплена Фармацией, в свою очередь перенесшей ряд реорганизаций, в результате которых уже фирма Неврон Фармакутикал стала обладателем прав на сафинамид, тогда еще называвшимся PNU15774E. Неврон в 2006 договорился с компанией Мерк KGaА о приобретении той эксклюзивных прав на дальнейшую разработку, производство и продажу сафинамида. Эти эксклюзивные права распространяются на применение препарата при болезни Паркинсона, болезни Альцгеймера и других заболеваний. 21 октября 2011 Мерк объявил о передаче прав на сафинамид обратно компании Неврон. Подобное решение было обосновано небольшим рыночным потенциалом препарата и другими приоритетами компании. Дальнейшие разработки Неврон проводил совместно с компанией Замбон.[2] 26.02.2015 медикамент получил допуск для лечения средней и тяжелой степени болезни Паркинсона во всех 28 странах Европейского союза, а также в Исландии, Лихтенштейне и Норвегии. Согласно этому допуску, медикамент может применяться у пациентов с моторными флуктуациями — однако не как монопрепарат, а в комбинации с леводопой или другими противопаркинсоническими препаратами. В России пока нет разрешения на продажу сафинамида.[3]

Особенности

Компании презентовали медикамент, как хорошо переносимый и с незначительно выраженными побочными действиями. Однако, в описании препарата озвучиваются частые побочные явления. Пациенты, принимающие сафинамид, жаловались чаще всего на дискинезии, возникающие уже рано во время лечения и классифицирующиеся как "тяжелые". У 1,5% они привели к прекращению лечения. Другие побочные действия относятся к ухудшению основного заболевания, тошноте, ортостатической гипотонии, нарушениям сна, головокружению, падениям, головным болям, нарушениям сознания и катаракте. Особо следует соблюдать осторожность при приеме сафинамида с другими медикаментами - симпатомиметиками (такими, как капли от насморка), эфедрином, антидепрессантами из группы МАО-ингибиторов или блокаторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами. [4]